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2021大学慕课答案 药物化学(天津医科大学) 最新大学MOOC满分章节测试答案
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本课程起止时间为:2021-05-13到2021-07-15
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【作业】 合成抗菌药 合成抗菌药章节作业
1、 问题:简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系。
评分规则: 【 吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因。其中3位-COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分。
1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,此部分结构与抗菌强度相关。
5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透性。
7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,但也增加了对中枢的作用。
8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。
】 点我阅读全文